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本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮@类受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。 本类药为苯二氮@受体的激动剂，苯二氮@受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮@-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。 受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。 GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。 苯二氮@类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。 苯二氮@类还作用在GABA依赖性受体。 通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。 分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮@类药的催眠作用。
如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 本藥可能會傷害您未出生的胎兒，懷孕婦女不建議使用；不建議於授乳期間使用本品，最好能改用其它的乳製品以取代母乳。 地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。 地西泮脂溶性較高，肌肉注射吸收慢而不規則，也不完全，血濃度不穩定，其峰值血藥濃度比口服還低，故臨床上一般不宜採用肌肉注射的方法給藥。 地西泮在口服後，迅速被身體吸收，藥效很快開始，以靜脈注射，藥效更快。 地西泮經肝臟代謝，其代謝物經腎臟排泄，只有極少量的地西泮沒有被代謝便排泄。 地西泮由羅氏公司（Hoffmann–La Roche）開發，在1963年獲准使用，它的藥效是較早面世的同類藥物氯氮䓬（或譯甲氨二氮䓬）的大約5倍。
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在没有医生建议的情况下，孕期不要开始或停止抗癫痫药物。 地西泮可能会对未出生的婴儿有害，但妊娠期癫痫发作可能会同时危害母亲和胎儿。 在未经医生同意的情况下，不要停止使用此药物。 如果你在长期使用后突然停药，可能会出现危及生命的戒断症状。